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喹诺酮类抗生素原料作用机制及发展史

发表时间:2023-10-11

喹诺酮类原料,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。

1979 年合成诺氟沙星,随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药,通称为氟喹诺酮类。喹诺酮类药物分为四代,临床应用较多的为第三代,常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用,广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病,以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。

1. 喹诺酮类抗生素市场规模和增长率

2003年是高速增长的一年,年销售33亿元,市场增幅达22.2%,可以说,诺酮类抗生素是近几年来增速较快的一类抗生素产品,但其竞争已经日趋激烈,通过规模达到效益的运作方式已经日益突现。

2. 隆诺酮类抗生素的竞争格局

隆诺酮类抗生素中,最主要的品种就是左旋氧氟沙尾,该产品占据全部隆诺酮类抗生素市场的近60%,此外,洛美沙星、氟罗沙星、培氟沙星等产品也有一定的市场,但市场份额都不超过10%

从市场的变化趋势上看,左氧(左旋氧氟沙星)既是市场份额最大的隆诺酮类抗生素中,又是增长趋势最好的产品,近五年来,其市场一直在高速成长,不愧是抗生素市场上的一颗明星。

3. 隆诺酮类抗生素的主要竞争品种

【左氧氟沙星】

左氧氟沙星

左氧氟沙星在2003年的销售金额为18.83亿元,名列各类药品之首,而在1999年该产品的年销售金额才只有3亿元,市场增长之快,令人叹为观止。

在左氧氟沙星的销售榜上,江苏扬子江药业的左克以年销售8亿元的业绩凌驾于榜首,把排在第二和第三位的双鹤药业和浙江新昌远远的甩在了后面,(后面二者的年销售额均在2.1亿元左右),此外,日本第一制药和江苏连云港豪森则分别占据市场的第四位第五位这两家企业每年在左氧上的销售额均为1.5亿左右。以上五家企业占据了左氧市场的80%以上。

4. 隆诺酮类抗生素分类

【一代】:只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。包括萘啶酸和吡咯酸等药物,抗菌谱较窄,活性较低,因疗效不佳现已少用。


【二代】:在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。国内主要应用的药品为吡哌酸,这类药物在抗菌谱方面有所扩大,但仍有一定的局限性。


【三代】:喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等药物,这类药物的抗菌谱进一步扩大,临床应用较多。


【四代】 :三代药物相比在结构上修饰,结构中引入8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性。包括莫西沙星、加替沙星等药物。这类药物的抗菌作用良好,不良反应小,不过价格较贵。


5. 魏氏试剂喹诺酮类试剂

名称cas号含量库存
左氧氟沙星138199-71-098-102%有
氧氟沙星82419-36-198.5-101.5%有
氟罗沙星79660-72-398%有
诺氟沙星70458-96-798-102%有
恩诺沙星93106-60-698.5-101.5%有
甲磺酸培氟沙星70458-95-6≥99%有
盐酸洛美沙星98079-52-8≥89.2%有
恶喹酸14698-29-4≥99%有
环丙沙星85721-33-198-102%有
吡哌酸72571-82-599%有
加替沙星112811-59-3≥98.5%有
盐酸莫西沙星186826-86-898-102%有

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