探秘阿托伐醌：从靶点发现到机制解析之路
阿托伐醌（Atovaquone）的历史发展背景与其在特定生物领域的应用密切相关。20世纪90年代，随着对原虫类病原体研究的深入，科学家发现线粒体电子传递链是干预其代谢的关键靶点。阿托伐醌作为一种羟基萘醌类化合物，因其独特的化学结构与辅酶Q的相似性，逐渐成为研究焦点。2014年，弗莱堡大学团队通过X射线晶体学技术首次解析了阿托伐醌与靶向蛋白的结合机制，揭示了其通过阻断线粒体呼吸链中复合体Ⅲ的电子传递发挥作用的分子基础，这一发现为后续结构优化提供了理论支持。
阿托伐醌高效生产工艺步骤解析：
缩合与催化氧化：以2-乙氧基-1,4-萘醌和4-(4-氯苯基)环己基甲酸为原料，在硝酸银催化下，于乙腈溶剂中发生缩合反应。随后滴加过硫酸铵水溶液，通过氧化脱羧生成中间体，反应条件需控制温度与滴加速度以减少副反应。
结晶与初级纯化：反应完成后，冷却体系使产物结晶析出，过滤后使用三氯甲烷溶解结晶物，去除不溶性杂质，并通过减压蒸馏去除溶剂，初步浓缩产物。
重结晶精制：将浓缩物溶于乙腈，通过重结晶进一步纯化，最终获得高纯度的黄色针状晶体，纯度可达工业化标准。
什么是阿托伐醌
阿托伐醌外观为黄色至橙黄色结晶性粉末，质地均匀细密。其在水中几乎不溶，这种难溶性特点使得在与水体系混合时，难以均匀分散。储存时，需置于阴凉、干燥且密封的环境中，避免受潮、氧化等因素影响其稳定性 。在作用机制方面，它能特异性地与生物体内相关酶系统结合，通过抑制酶活性，阻断能量代谢和物质合成等关键通路，从而干扰生物正常生理活动，其作用机制还涉及改变酶的空间结构，进一步破坏生物体内的代谢平衡，最终发挥特定效应。
阿托伐醌应用何处
1. 生物医药：主要应用于生物医药科研课题项目开发和生物前沿技术创新等领域。
2. 实验检测分析：生物数据检测分析和数据库模型构建验证；
3. 对外贸易：通过外贸交易或外贸公司出口供应国际科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。
我们的阿托伐醌
种类丰富：常规现货50000+试剂，种类齐全
规格优势：齐全的包装梯度瓶装、袋装、桶装
质量保障：科研级精湛工艺、技术资料证书齐全
魏氏试剂黄金产品
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名称 |
cas号 |
含量 |
库存 |
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阿托伐醌 |
95233-18-4 |
98~101% |
有 |
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四烯雌酮 |
850-52-2 |
98~102% |
有 |
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阿福拉纳 |
1093861-60-9 |
98~102% |
有 |
|
艾默德斯 |
155030-63-0 |
98%~102% |
有 |
|
氯氰碘柳胺钠 |
61438-64-0 |
98~102% |
有 |
|
非班太尔 |
58306-30-2 |
98.5~102% |
有 |
|
马来酸奥拉替尼 |
1208319-27-0 |
≥98% |
有 |
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伊曲康唑 |
84625-61-6 |
98.5~101.5% |
有 |
|
利福昔明 |
80621-81-4 |
97~102% |
有 |
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溶菌酶 |
12650-88-3 |
酶活性≥20000U/mg |
有 |
【行业前沿】
新一代DNA合成技术迈向产业化
近日，天津中合基因科技有限公司(以下简称中合基因)与天津天保控股有限公司合作签署了DNA合成项目，标志着新一代DNA合成技术——酶促DNA生物合成技术正式迈向产业化，为合成生物学领域注入了“中国智造”新动能。据了解，DNA合成技术是合成生物学的关键共性底层技术及核心使能技术，其合成原理主要分为化学法及生物法，现有的商业化DNA合成技术及设备则主要基于化学法。目前，DNA化学合成法的合成长度和合成成本已达上限，但该技术仍存在单步准确率较低，长片段DNA合成步骤繁琐、合成成本高、环境污染等问题，并制约了合成生物制造产业的高速发展。因此，DNA生物合成法成为了新一代DNA合成技术，其在长度、准确性、成本、环保等方面均展现出超越传统化学合成法的优势。基于此，中合基因自主研发TIESyno-96DNA生物合成仪，可在不依赖DNA模板的情况下，通过水相生物酶促反应实现DNA分子的从头合成。该产品搭配配套试剂盒能够高效、精准且可控地合成单链DNA，且无需严苛的实验环境，所用试剂对环境友好，合成的DNA质量稳定可靠。此外，该设备与基因拼接仪配合使用，可形成基于生物法的Kb级基因合成能力，非常适合在常规实验室搭建Kb级生物法基因合成平台，在合成生物学、生物医药、基础科研、DNA信息存储等众多领域均有广泛应用前景。(来源:中国化工报)
【医药速递】
2025年一季度，国产创新药出海金额超过去年上半年
2025年第一季度，中国创新药领域迎来爆发式增长，license-out交易达41起，总金额突破369亿美元，已接近2023年全年水平并超越2024年上半年总额，彰显中国创新药全球影响力显著提升。典型案例包括：恒瑞医药以HRS-5346项目与默沙东达成合作，获2亿美元首付款及最高19.7亿美元里程碑付款；石药集团SYS6005抗体偶联药物以超12亿美元总额授权Radiance Biopharma；和铂医药与阿斯利康战略合作，获1.75亿美元首付款及最高45.75亿美元里程碑付款。驱动因素主要有二：一是本土药企研发实力获国际认可，优质管线储备充足；二是license-out模式优势显著，既可借助跨国药企资源加速药物全球开发，又能通过首付款、里程碑付款及销售分成缓解资金压力、分散研发风险。挑战亦不容忽视：尽管中国创新药研发管线数量达4804项（2024年），居全球第二，但II/III期临床数量仍大幅落后美国，临床试验推进能力亟待提升。展望未来，随着研发实力持续增强和全球认可度提升，中国创新药有望通过license-out深化国际合作，并在自主商业化领域实现突破，为全球患者提供更多创新治疗方案。
【魏氏试剂】
湖北魏氏化学试剂股份有限公司位于湖北武汉市东湖高新技术开发区，是一家专业从事科研分析试剂、生物缓冲剂、氨基酸衍生物、糖酸多糖类化合物、精细化学品、农用化学品、日用化学品和生物催化酶等高新技术产品研究、开发、生产和出口销售融于一体的高科技现代化民营企业。
